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      RG-12525前沿研究進展
      
                
      
                發(fā)布日期：2017-11-13                                                  瀏覽次數(shù)：0
                
      

      核心提示：RG-12525 是一種特異性的，競爭性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗劑，也是 bPPAR-/b 的激動劑，bICsub50/sub/b 值約為 60
                                      
      
    
    
        
      
            RG-12525   是一種特異性的，競爭性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗劑，也是 <b>PPAR-γ</b>   的激動劑，<b>IC<sub>50</sub></b> 值約為 60   nM，<b>CYP3A4</b> 的抑制劑， K<sub>i</sub> 值為 0.5   µM。<BR><a href="https://www.medchemexpress.cn/9-Aminocamptothecin.html">9-Aminocamptothecin</a>產(chǎn)品描述：9-Aminocamptothecin   is a <b>topoisomerase I</b> inhibitor with potent anticancer   activity.IC50 & Target:   Topoisomerase<sup>[1]</sup><i><b>In   Vitro:</b></i> In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and   colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases   with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell   killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a   threshold of 2.7 nm<sup>[1]</sup>. 9-Aminocamptothecin inhibits   PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC<sub>50</sub> values   of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug   exposure<sup>[2]</sup>.<i><b>In   Vivo:</b></i> 9-Aminocamptothecin inhibits tumor growth at the   lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), wheras higher oral doses (0.75 and 1   mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression.   9-Aminocamptothecin is well tolerated at all doses, with no toxic death or   weight loss of more than 10% observed in any   group<s<br><br><br><span style="outline:   0.0px;line-height: 22.0px;color: rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica   Neue" , Helvetica , Arial , sans-serif;font-size:   11.818182px;background-color:   rgb(251,251,251);">公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商，   產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。</span><br   style="color: rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica   , Arial , sans-serif;font-size: 11.818182px;line-height:   22.0px;background-color: rgb(251,251,251);"><span   style="outline: 0.0px;line-height: 22.0px;color:   rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica , Arial ,   sans-serif;font-size: 11.818182px;background-color:   rgb(251,251,251);">MCE   對每批產(chǎn)品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；</span><br   style="color: rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" ,   Helvetica , Arial , sans-serif;font-size: 11.818182px;line-height:   22.0px;background-color: rgb(251,251,251);"><span   style="outline: 0.0px;line-height: 22.0px;color:   rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica , Arial ,   sans-serif;font-size: 11.818182px;background-color:   rgb(251,251,251);">MCE   定期增加各領(lǐng)域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；</span><br style="color:   rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica , Arial ,   sans-serif;font-size: 11.818182px;line-height: 22.0px;background-color:   rgb(251,251,251);"><span style="outline: 0.0px;line-height:   22.0px;color: rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" ,   Helvetica , Arial , sans-serif;font-size: 11.818182px;background-color: rgb(251,251,251);">數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時內(nèi)送達客戶；</span><br   style="color: rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" ,   Helvetica , Arial , sans-serif;font-size: 11.818182px;line-height:   22.0px;background-color: rgb(251,251,251);"><span   style="outline: 0.0px;line-height: 22.0px;color:   rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica , Arial ,   sans-serif;font-size: 11.818182px;background-color:   rgb(251,251,251);">大量產(chǎn)品提供免費試用裝；</span><span   style="outline: 0.0px;line-height: 22.0px;color:   rgb(62,62,62);font-family: "Helvetica Neue" , Helvetica , Arial ,   sans-serif;font-size: 11.818182px;background-color:   rgb(251,251,251);">已為全球多個知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫。</span><br><br>產(chǎn)品鏈接：<a   href="http://www.medchemexpress.cn/9-Aminocamptothecin.html">www.medchemexpress.cn/9-Aminocamptothecin.html</a><br><br></span><img   style="width: 600.0px;height: 310.0px;"   src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg"   alt="">Purity:98%<BR>MWt:423.4665<BR>Formula:C25H21N5O2<BR>SMILES:C1(COC2=CC=C(OCC3=CC=CC=C3CC4=NN=NN4)C=C2)=NC5=CC=CC=C5C=C1<BR>Pathway:Cell   Cycle/DNA Damage; GPCR/G Protein; metabolic Enzyme/Protease; NF-κB;   <BR>Mechanisms:Cytochrome P450; Leukotriene Receptor; PPAR;   <BR>Research Area:metabolic Disease<BR>電話：   021-58955995<BR>網(wǎng)址： www.MedChemExpress.cn <BR>地址：   上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號2號樓3層
        
      
          

      

      
                                                
       
      
                

      


      

       
      

      

      
    
    
       
      

        
      

      

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