近日，海思科1類新藥研發(fā)迎新進展，HSK37251片、HSK38008干混懸劑首次獲批臨床。目前海思科有17個創(chuàng)新藥（13個1類新藥）處于申請臨床及以上階段，聚焦麻醉鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、呼吸、消化等疾病領域。麻醉新藥快速放量，2款止痛1類新藥上市可期；抗腫瘤創(chuàng)新平臺持續(xù)發(fā)力，首款生物藥對標55億品種；多個吸入劑來勢洶洶，首個降糖新藥已報產。
麻醉新藥銷售暴漲，2款止痛1類新藥上市可期
神經(jīng)系統(tǒng)藥物是海思科重點布局的治療領域，集中在麻醉、止痛兩大細分病種。米內網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2021年中國城市公立醫(yī)院、縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心以及鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（簡稱中國公立醫(yī)療機構）終端神經(jīng)系統(tǒng)化藥銷售規(guī)模超過1000億元。
海思科神經(jīng)系統(tǒng)藥物（新藥）國內研發(fā)情況
來源：米內網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫
首款1類新藥環(huán)泊酚注射液最早于2020年底獲批上市，其中消化道內鏡檢查鎮(zhèn)靜、全麻誘導適應癥已通過談判納入全國醫(yī)保乙類目錄。米內網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2022上半年中國公立醫(yī)療機構終端環(huán)泊酚注射液銷售額超過1.5億元，比上年同期增長4210.77%。
中國公立醫(yī)療機構終端環(huán)泊酚注射液銷售情況（單位：萬元）
來源：米內網(wǎng)中國公立醫(yī)療機構藥品終端競爭格局
HSK16149膠囊屬于α2δ-1調節(jié)劑，為普瑞巴林的me-better藥物，具備高靶點選擇性、強效鎮(zhèn)痛、長效鎮(zhèn)痛、中樞副作用小等特點，其糖尿病周圍神經(jīng)痛適應癥已提交NDA，帶狀皰疹后神經(jīng)痛等適應癥在開展III期臨床。目前國內尚無藥物獲批用于糖尿病周圍神經(jīng)痛，HSK16149有望填補國內市場空白。
HSK21542注射液為外周kappa阿片受體的選擇性激動劑，具有強效且長效的鎮(zhèn)痛作用，其術后鎮(zhèn)痛及慢性腎臟疾病相關性瘙癢適應癥均已步入III期臨床。
除了自主研發(fā)，海思科也通過license in引進創(chuàng)新藥。2022年3月，海思科引進Aquestive的利魯唑口腔膜Exservan，這是一種谷氨酸興奮性毒性拮抗劑，用于治療肌萎縮側索硬化癥（ALS，俗稱漸凍人癥）。與傳統(tǒng)劑型相比，Exservan將為吞咽困難或無法吞咽的ALS患者提供有意義的治療選擇。
國內已獲批上市的利魯唑制劑
來源：米內網(wǎng)一鍵檢索
創(chuàng)新平臺持續(xù)發(fā)力，首款生物藥對標55億品種
蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）技術平臺是海思科創(chuàng)新藥研發(fā)的核心平臺之一。PROTAC是基于泛素-蛋白酶解系統(tǒng)而發(fā)展的一種通過小分子化合物來誘導實現(xiàn)靶蛋白降解的技術，該技術從藥物設計源頭創(chuàng)新，突破傳統(tǒng)“不可成藥”靶點的開發(fā)難題，賦予小分子藥物新的定義，被認為是生物醫(yī)藥領域的“革命性技術”。
目前海思科PROTAC平臺已布局了超過20個項目，集中在抗腫瘤領域，包括乳腺癌、實體瘤、前列腺癌以及EGFR突變腫瘤等適應癥。其中，有3款1類新藥已步入I期臨床，包括HSK29116散、HSK40118片、HSK38008干混懸劑。
海思科抗腫瘤及免疫調節(jié)劑（新藥）國內研發(fā)情況
來源：米內網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫
HSK29116是國內首款進入臨床的PROTAC藥物，目前正在開展I期臨床。該產品具有雙重抗腫瘤機制（蛋白抑制+蛋白降解），有望成為first-in-class藥物。與已上市BTK抑制劑相比，HSK29116有望在靶點選擇性和BTK耐藥突變等方面取得突破，為B細胞惡性腫瘤患者帶來新的選擇。
HSK40118片是全球首個靶向EGFR的PROTAC藥物，用于治療晚期非小細胞肺癌；HSK38008干混懸劑是全球首個口服雄激素剪接變異體降解劑，通過蛋白酶體途徑將雄激素受體剪接變異體降解，阻斷雄激素受體信號通路的傳遞，從而抑制前列腺癌細胞的生長與增殖，達到治療前列腺癌的目的。
在大分子生物藥方面，海思科僅有1款抗腫瘤藥處于臨床階段，為HSK-Ⅲ-001注射液（利妥昔單抗生物類似藥）。米內網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2021年中國三大終端六大市場（統(tǒng)計范圍詳見本文末）利妥昔單抗銷售規(guī)模超過55億元。
多個吸入劑來勢洶洶，1類新藥沖刺國內首個
海思科呼吸系統(tǒng)藥物（新藥）國內研發(fā)情況
來源：米內網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫
米內網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，近年來中國公立醫(yī)療機構終端呼吸系統(tǒng)化藥的市場規(guī)模有所波動，2021年銷售額超過450億元。從用藥途徑看，吸入劑占主導地位，近年來的占比均超過40%。
近年來中國公立醫(yī)療機構終端呼吸系統(tǒng)化藥銷售情況（單位：萬元）
來源：米內網(wǎng)中國公立醫(yī)療機構藥品終端競爭格局
海思科依托自建的吸入制劑技術平臺，開發(fā)了吸入粉霧劑/氣霧劑/溶液等多款產品。其中制劑改良型新藥HL231吸入溶液（II期臨床）、HL242吸入氣霧劑均用于治療慢性阻塞性肺疾病；仿制藥方面，糠酸氟替卡松鼻用噴霧劑已報產，該產品暫無仿制藥獲批。此外，格隆溴銨吸入粉霧劑、馬來酸茚達特羅格隆溴銨粉吸入劑已獲臨床批件，目前正在開展臨床研究。
1類新藥方面，已步入II期臨床的HSK31858片是一款口服、強效和高選擇性的二肽基肽酶1（DPP1）抑制劑，目前全球尚無同靶點藥物獲批，阿斯利康的INS1007已步入III期臨床，而在國內市場，HSK31858片進展最快。
首個降糖藥沖擊超40億市場，引入創(chuàng)新高端制劑
海思科消化系統(tǒng)及代謝藥（新藥）國內研發(fā)情況
來源：米內網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫
目前海思科暫無糖尿病相關產品獲批上市，在研新藥中，HSK7653片已提交NDA，這是一款二肽基肽酶-4（DPP-4）的長效抑制劑，有望成為全球最長效的口服降糖藥物。目前國內已有6款DPP-4抑制劑（不含復方制劑）獲批上市，但暫無國產1類新藥獲批。
憑借著安全性和耐受性良好、對體重沒有明顯影響、不增加低血糖風險等諸多優(yōu)勢，近年來DPP-4抑制劑在中國三大終端六大市場的市場規(guī)模均以兩位數(shù)的增速逐年上漲，占口服降糖藥的銷售占比逐年提升。
近年來中國三大終端六大市場DPP-4抑制劑銷售情況（單位：萬元）
來源：米內網(wǎng)格局數(shù)據(jù)庫
在消化系統(tǒng)及代謝藥方面，海思科深耕嘔吐領域多年，擁有甲磺酸多拉司瓊注射液、鹽酸帕洛諾司瓊注射液等多個產品。2021年3月，公司以750萬美元引進Starton在研藥物——奧氮平透皮貼劑（STAR-OLZ），用于治療因化療引起的惡心嘔吐。STAR-OLZ是一種每周一次的透皮給藥制劑，目前全球暫無奧氮平透皮貼劑獲批。
國內已獲批的奧氮平制劑
來源：米內網(wǎng)一鍵檢索
海思科國內在研新藥（不含已獲批）
海思科在審的一致性評價品種
資料來源：米內網(wǎng)數(shù)據(jù)庫、公司公告等
注：米內網(wǎng)《中國三大終端六大市場藥品競爭格局》，統(tǒng)計范圍是：城市公立醫(yī)院和縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心和鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院、城市實體藥店和網(wǎng)上藥店，不含民營醫(yī)院、私人診所、村衛(wèi)生室，不含縣鄉(xiāng)村藥店；上述銷售額以產品在終端的平均零售價計算。數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至4月12日，如有疏漏，歡迎指正！
