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      PND-1186研究進(jìn)展

      發(fā)布日期:2017-11-02   瀏覽次數(shù):0
      核心提示:a href=https://www.medchemexpress.com/PND-1186.htmlPND-1186/a產(chǎn)品描述:PND-1186 is a substituted pyridine reversible inh
      PND-1186產(chǎn)品描述:PND-1186 is a substituted pyridine reversible inhibitor of FAK activity with IC50 of 1.5 nM in vitro.IC50 & Target: IC50: 1.5 nM (FAK)[1]In Vitro: Using the recombinant FAK kinase domain as a glutathione-S-transferase (GST) fusion protein in an in vitro kinase assay, PND-1186 inhibits FAK activity with IC50 of 1.5 nM. PND-1186 has an IC50 of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397. wheras 1.0 µM PND-1186 (>5-fold above IC50) has limited effects on cell proliferation, under non-adherent conditions or when grown as spheroids or colonies in soft agar, 0.1 µM PND-1186 blocks FAK and p130Cas tyrosine phosphorylation, promotes caspase-3 activation, and triggers cell apoptosis. PND-1186 inhibits 4T1 breast carcinoma subcutaneous tumor growth correlated with elevated tumor cell apoptosis and caspase 3 activation[1].In Vivo:<


      公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫,總部位于美國新澤西,分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理,營銷網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商, 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門研究領(lǐng)域,PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn),超過4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫,同時(shí)提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
      MCE 對(duì)每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗(yàn),其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利;
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      產(chǎn)品鏈接:www.medchemexpress.cn/pnd-1186.html

       
       
       
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